Unterschied zwischen Phase I und Phase -II -Stoffwechsel

Der Taste Unterschied Zwischen Phase I und Phase -II -Stoffwechsel ist das Der Phase -I -Metabolismus wandelt ein Elternmedikament in polare aktive Metaboliten um.

Metabolismus (Arzneimittelstoffwechsel) ist der anabolische und katabolische Abbau von Drogen durch lebende Organismen. Daher ist der Arzneimittelstoffwechsel ein wichtiger Aspekt von lebenden Systemen. Es tritt durch enzymatische Reaktionen auf. Darüber hinaus besteht der Arzneimittelstoffwechsel von drei Phasen; Phase I (Modifikation), Phase II (Konjugation) und Phase III (weitere Modifikation und Ausscheidung) und alle drei Phasen betreffen aktiv die Entgiftung und Entfernung von Xenobiotika aus den Zellen.

INHALT

1. Überblick und wichtiger Unterschied
2. Was ist der Stoffwechsel der Phase I
3. Was ist Phase -II -Stoffwechsel
4. Ähnlichkeiten zwischen Phase I und Phase -II -Stoffwechsel
5. Seite an Seite Vergleich - Phase I VS Phase -II -Metabolismus in tabellarischer Form
6. Zusammenfassung

Was ist der Stoffwechsel der Phase I?

Reaktionen in Phase I wandeln ein übergeordnetes Arzneimittel in polare aktive Metaboliten durch Entlarven oder Einfügen einer polaren funktionellen Gruppe um. Daher treten im Phase -I -Arzneimittelstoffwechsel Reaktionen durch Oxidation (Cytochrom P450 -Monooxygenase -System), Reduktion (NADPH -Cytochrom -P450 -Reduktase), Hydrolyse (Esterasen) usw. auf.

Hier reagiert eine Reihe von Enzymen, um polare reaktive Gruppen in das Substrat (Arzneimittel) einzuführen. Daher ist es die Phase, die als Modifikation bezeichnet wird. Die häufigste Modifikation ist die Hydroxylierung. Es wird durch das Cytochrom-P-450-abhängige Mischfunktions-Oxidase-System katalysiert.

Abbildung 01: Phase -I -Stoffwechsel

Darüber hinaus beinhaltet die gemeinsame Oxidationsreaktion in Phase I die Umwandlung einer C-H-Bindung in eine C-OH-Bindung. Und das ist wichtig, da es ein Prodrug (pharmakologisch inaktives Medikament) in ein aktives Medikament umwandelt. Auch der Metabolismus des Phase-I kann ungiftiges Molekül in ein toxisches Molekül umwandeln.  Die durch Phase-I-Stoffwechsel metabolisierten Medikamente haben jedoch längere Halbwertszeiten.

Was ist Phase -II -Stoffwechsel?

Phase -II₂ Funktionsgruppen am Drogen. Daher erfolgt der Phase-II-Metabolismus über Methylierung (Methyltransferase), Acetylierung (N-Acetyltransferase), Sulfatierung (Sulphotransferase) und Glucuronidation (UDP-Glucuronosyltransferase).

Abbildung 02: Phase -II -Stoffwechsel

Die konjugierten Metaboliten haben ein erhöhtes Molekulargewicht und werden weniger aktiv als das Arzneimittelsubstrat. Daher werden diese Stoffwechselprodukte renal ausgeschieden. Personen mit mangelhaften Acetylierungskapazitäten leiden an längeren oder toxischen Reaktionen auf normale Arzneimitteldosen aufgrund niedriger Stoffwechselraten.

Was sind die Ähnlichkeiten zwischen Phase I und Phase -II -Stoffwechsel?

• Sowohl der Stoffwechsel der Phasen I als auch des II betreffen Drogenanabolismus und Katabolismus.
• Auch beide Phasen produzieren polare Moleküle.
• Und sie treten in lebenden Systemen vor.

Was ist der Unterschied zwischen Phase I und Phase -II -Stoffwechsel?

Phase I und Phase -II -Metabolismus sind zwei der drei Phasen des Arzneimittelstoffwechsels. Der Metabolismus in Phase I wandelt ein Elternmedikament in polare aktive Metaboliten um. Daher ist dies der Schlüsselunterschied zwischen Phase I und Phase II -Metabolismus.  Darüber hinaus erfolgt der Phase -I -Metabolismus durch Entlarven oder Insertion polarer funktioneller Gruppen, während der Phase -II -Metabolismus durch Konjugation von Untergruppen auftritt. Daher ist dies ein weiterer Unterschied zwischen Phase I und Phase -II -Metabolismus.

Ein weiterer Unterschied zwischen Phase I und Phase -II -Metabolismus besteht darin, dass die Reaktionen, die im Phase -I -Metabolismus beteiligt sind.

Die folgende Infografik stellt mehr Details zum Unterschied zwischen Phase I und Phase -II -Stoffwechsel dar.

Zusammenfassung -Phase I VS Phase -II -Metabolismus

Metabolismus (Arzneimittelstoffwechsel) ist der anabolische und katabolische Abbau von Drogen durch lebende Organismen. Der Schlüsselunterschied zwischen Phase I und Phase -II -Metabolismus besteht darin, dass die Reaktionen der Phase I durch Entlösen oder Insertion polarer funktioneller Gruppen in polare aktive Metaboliten umwandeln, während Phase -II -Reaktionen ein Elternmedikament in polare inaktive Metaboliten durch Konjugation von Subgruppen in - umwandeln Sh, -oh und -nh₂ Funktionsgruppen am Drogen. Darüber hinaus haben die durch Phase I-Metabolismus metabolisierten Medikamente eine längere Halbwertszeit als die durch Phase-II-Stoffwechsel metabolisierte.

Referenz:

1.„Phase -I -Arzneimittelstoffwechsel.”H2NC6H4CO2C2H5, Medikamente. Hier verfügbar  

Bild mit freundlicher Genehmigung:

1."Xenobiotischer Metabolismus" von Timvickers - eigene Arbeit, (Public Domain) über Commons Wikimedia
2."Sulfotep -Metaboliten" von Toxsulfotep - eigene Arbeit (CC BY -SA 3).0) über Commons Wikimedia