Opioide sind Drogen, die sowohl illegale Drogen als auch verschriebene Drogen umfassen. Opioide wirken als Schmerzmittel, besitzen aber viele ungesunde Nebenwirkungen, wenn sie in Überdosierungen aufgenommen werden. Der Mechanismus der Opioide kann durch zwei Mechanismen erklärt werden - der agonistische Mechanismus und der antagonistische Mechanismus. Somit können Medikamente hauptsächlich in Agonistenmedikamente und Antagonistenmedikamente unterteilt werden. Agonistenmedikamente sind Medikamente, die bei der Bindung an den Rezeptor in der Lage sind, Rezeptoren im Gehirn zu aktivieren, was zur vollen Wirkung der Opioide führt. Antagonisten -Arzneimittel binden an die Rezeptoren im Gehirn und blockieren die Bindung von Opioiden an die Rezeptoren, wodurch die Wirkung des Opioids hemmt. Der Schlüsselunterschied Zwischen Agonisten und Antagonisten ist ihr konteraktiver Mechanismus. Agonisten produzieren Aktionen, während Antagonisten die Aktionen hemmen.
1. Überblick und wichtiger Unterschied
2. Was sind agonistische Drogen
3. Was sind Antagonisten Drogen
4. Ähnlichkeiten zwischen Agonisten und Antagonisten Medikamenten
5. Nebenseitiger Vergleich - Agonist gegen Antagonistenmedikamente in tabellarischer Form
6. Zusammenfassung
Ein agonistisches Medikament ist eine Chemikalie, die den natürlichen Liganden des spezifischen Gehirnrezeptors nachahmt. Somit führt die Bindung des agonistischen Arzneimittels zu einer ähnlichen biologischen Wirkung wie der natürliche Ligand. Der Agonist bindet an dieselbe Bindungsstelle wie die des natürlichen Liganden. In Abwesenheit des natürlichen Liganden können agonistische Medikamente die volle oder die teilweise Reaktion liefern. Beispiele für agonistische Medikamente sind Heroin, Oxycodon, Methadon, Hydrocodon, Morphin und Opium. Einige davon werden wie Heroin als illegal deklariert. Diese Medikamente bringen Schmerzlinderung. Starke Dosen können viele Nebenwirkungen auf Atmung, Organversagen, Schläfrigkeit und Taubheit haben.
Abbildung 01: Mechanismus von Agonisten und Antagonisten Medikamenten
Es gibt zwei Hauptarten von Agonistenmedikamenten;
Direkte Bindungsagonisten -Medikamente oder vollständige Agonisten sind in der Lage, direkt an die spezifische Bindungsstelle des Rezeptors zu binden. Diese Bindungsstelle ist die Stelle, an der der natürliche Ligand unter normalen Bedingungen bindet. Dies führt zu einer schnelleren Reaktion, da sie direkt an den Rezeptor bindet und die Gehirnsignalisierung aktiviert. Beispiele sind Morphin und Nikotin.
Indirekte Bindungs -Agonisten -Medikamente werden auch als partielle Agonisten bezeichnet, sind Medikamente, die die Bindung des natürlichen Liganden an den Rezeptor verbessern, um einen Effekt zu erzielen. Diese Medikamente geben verzögerte Reaktionen. Ein Beispiel für einen indirekten Bindungsagonisten ist Kokain.
Antagonistenmedikamente sind Medikamente, die die Wirkung des natürlichen Liganden hemmen. Der natürliche Ligand kann ein Hormon, ein Neurotransmitter oder ein Agonist sein.
Antagonistenmedikamente können drei Haupttypen haben.
Abbildung 02: Mechanismus von Antagonistenmedikamenten
Wettbewerbsfähige Antagonisten Medikamente sind Arzneimittel, die die Fähigkeit haben, an der ursprünglichen Bindungsstelle zu binden und die Bindung des natürlichen Liganden zu hemmen. Dies liegt an der Form des Antagonisten, der den natürlichen Liganden nachahmt. Das Erhöhen der Ligandenkonzentration kann die Wirkung des Wettbewerbsantagonisten unterdrücken.
Nicht wettbewerbsfähige Antagonisten -Medikamente Achten Sie allosterisch, wo es an eine andere Stelle als die wahre Bindungsstelle bindet. Die Bindung des nicht -kompetitiven Antagonisten führt zu einer Konformationsänderung des Rezeptors, die die Bindung des wahren Liganden hemmt.
Irreversible agonistische Drogen Binden Sie durch kovalente Verbindungen stark an den Rezeptor. Dies wird den Rezeptor dauerhaft verändern, der die Bindung des Liganden verhindert. Beispiele für Antagonistenmedikamente sind Naltrexon und Naloxon. Am häufigsten werden diese Medikamente verwendet, um die Auswirkungen schädlicher Medikamente wie Kokain und Heroin zu hemmen, die agonistische Drogen sind.
Agonist gegen Antagonisten Drogen | |
Agonistenmedikamente sind die Medikamente, die bei der Bindung an den Rezeptor in der Lage sind, Rezeptoren im Gehirn zu aktivieren, was zur vollen Wirkung des Liganden führt. | Antagonistenmedikamente sind die Medikamente, die an die Rezeptoren im Gehirn binden und die Bindung von Liganden an die Rezeptoren blockieren, wodurch die Wirkung des Liganden hemmt. |
Auswirkungen | |
Agonistendrogen stimulieren die Wirkung. | Antagonistenmedikamente hemmen die Wirkung. |
Antwort | |
Die Antwort wird verursacht, wenn der Agonist an die Bindungsstelle bindet. | Die Antwort wird verhindert, wenn der Antagonist an die Bindungsstelle bindet. |
Typen | |
Es gibt zwei Arten von Agonistenmedikamenten; Direkte Bindungsagonisten und indirekte Bindungsagonisten -Medikamente. | Es gibt drei Arten von Antagonistenmedikamenten; Wettbewerbsfähige Antagonistenmedikamente, nicht wettbewerbsfähige Antagonistenmedikamente und irreversible Antagonistenmedikamente. |
Agonist und Antagonisten -Medikamente arbeiten in einem konteraktiven Mechanismus. Agonistische Arzneimittel funktionieren bei der Verbesserung der Wirksamkeit der natürlichen Ligandenbindung dadurch die Wirkung des Liganden hochreguliert. Im Gegensatz dazu regulieren Antagonistenmedikamente die Wirkung des Liganden herunter, indem sie an den Rezeptor binden und den Rezeptor an die Bindung an seinen Rezeptor blockieren. Dies ist der Hauptunterschied zwischen agonistischen und antagonistischen Medikamenten. Beide Szenarien wirken sich auf die Linderung von Schmerzen aus und wirken daher als potenzielle Schmerzmittel. Einige der Drogen wie Morphin werden verschrieben und legal, um unter medizinischer Aufsicht zu verwenden, während einige illegal sind, um sie zu verwenden (Heroin).
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1.Libretexten. „C6. Agonist und Antagonist der Ligandenbindung an Rezeptoren - eine Verlängerung.”Biology Libretexte, Libretexte, 10. Mai 2017.
1.'Agonist & Antagonist'by Dolleyj - eigene Arbeit (CC BY -SA 3.0) über Commons Wikimedia
2.'Agonist Antagonist'by ES: Usuario: House - Datei: Agonist_Antagonist.PNG (CC BY-SA 3.0) über Commons Wikimedia