Unterschied zwischen inversen Agonisten und Antagonisten
Der Schlüsselunterschied zwischen dem inversen Agonisten und Antagonisten ist, dass ein inverser Agonist an denselben Rezeptor wie ein Agonist bindet, aber eine entgegengesetzte Reaktion auf die eines Agonisten bringt, während ein Antagonist an einen Rezeptor bindet, der die Wechselwirkung und die Funktion des Agonisten am Rezeptor stört.
Rezeptoren sind Makromoleküle, die an chemischen Signalen innerhalb und zwischen Zellen beteiligt sind. Die Rezeptoren regulieren direkt oder indirekt zelluläre biochemische Prozesse, indem sie an bestimmte Liganden oder Medikamente binden. Inverse Agonist und Antagonist sind zwei Arten von Medikamenten, die auf unterschiedliche Weise mit Rezeptoren interagieren.
INHALT
1. Überblick und wichtiger Unterschied
2. Was ist ein inverser Agonist
3. Was ist ein Antagonist
4. Ähnlichkeiten - Inverse Agonist und Antagonist
5. Inverse Agonist gegen Antagonist in tabellarischer Form
6. Zusammenfassung - Inverse Agonist gegen Antagonist
Was ist ein inverser Agonist?
Ein inverser Agonist ist ein Medikament, das an denselben Rezeptor wie ein Agonist bindet, aber eine entgegengesetzte Reaktion auf die des Agonisten bringt. Es sollte eine Voraussetzung für eine inverse agonistische Wirkung auf einen bestimmten Rezeptor geben. Mit anderen Worten, der Rezeptor muss eine konstitutive Aktivität ohne Liganden haben. Ein Agonist erhöht die Aktivität eines bestimmten Rezeptors über seinem Grundniveau. Ein inverser Agonist verringert die Aktivität eines Rezeptors unterhalb der Basalebene.
AbaA, Muopioid, Histamin, Melanocortin und Beta-adrenerge Rezeptoren haben besondere inverse Agonisten. Zum Beispiel die GABAA Der Rezeptor besitzt einen Agonisten wie Muscimol, der eine entspannende Wirkung erzeugt, während der inverse Agonist für GABAA Rezeptor wie Ro15-4513 erzeugt einen Agitationseffekt. Bestimmte Beta-Karbins sind auch inverse Agonisten für GABAA Rezeptoren, die krampfhafte und anxiogene Wirkungen haben.
Abbildung 01: Idealisierte Dosis -Antwortkurve
Die beiden bekannten endogenen inversen Agonisten sind das Agouti-verwandte Peptid (AGRP) und sein assoziiert. Der Agonist für diesen Rezeptor ist das Hormon α-MSH. AGRP hemmt das Melanocortin-Rezeptor-Signalübertrag. Diese Rezeptoren sind direkt mit Stoffwechsel und Körpergewichtskontrolle verbunden. AGRP wirkt auf den Rezeptor, um den Appetit zu erhöhen und den Stoffwechsel und den Energieverbrauch zu verringern. Darüber hinaus wirken Naloxon- und Naltrexon-Medikamente auch als partielle inverse Agonisten bei MU-Opioid-Rezeptoren. Fast alle Antihistaminika sind inverse Agonisten, die an H1 -Rezeptoren und H2 -Rezeptoren wirken.
Was ist ein Antagonist?
Ein Antagonist ist ein Medikament, das an einen Rezeptor bindet, der die Wechselwirkung und die Funktion sowohl des Agonisten als auch des inversen Agonisten am Rezeptor stört. Antagonistenmedikamente können den natürlichen Betrieb von Rezeptorproteinen beeinträchtigen. Sie werden manchmal Blocker wie Alpha-Blocker, Beta-Blocker und Calcium-Kanalblocker bezeichnet.
Abbildung 02: Agonist gegen Antagonist
Die Antagonisten induzieren ihre Wirkung, indem sie an die aktive Stelle oder eine andere allosterische Stelle auf dem Rezeptor binden. Die Aktivität von Antagonisten kann reversibel oder irreversibel sein. Viele Antagonisten sind reversible Antagonisten. Sie werden einen Rezeptor mit Raten binden und entbinden, die durch Rezeptor-Ligandenkinetik bestimmt werden. Andererseits binden irreversible Antagonisten kovalent an das Rezeptorziel. Sie können nicht entfernt werden; Phenoxybenzamin ist ein gutes Beispiel für einen irreversiblen Antagonisten (Alpha-Blocker). Es bindet dauerhaft an α -adrenerge Rezeptoren und verhindert die Bindung von Adrenalin und Noradrenalin. Darüber hinaus werden Antagonisten aufgrund ihres Mechanismus in verschiedene Typen eingeteilt: Wettbewerbsantagonisten, nicht wettbewerbsfähige Antagonisten, nicht wettbewerbswidrige Antagonisten und stille Antagonisten.
Was sind die Ähnlichkeiten zwischen inversen Agonisten und Antagonisten?
- Beide werden in der Pharmakologie als Medikamente verwendet.
- Sie binden beide an Rezeptoren.
- Beide können an den aktiven Zentrum des Rezeptors binden.
- Die Auswirkungen von beiden sind gegen Agonisten.
Was ist der Unterschied zwischen inversen Agonisten und Antagonisten?
Ein inverser Agonist ist ein Medikament, das an denselben Rezeptor wie ein Agonist bindet, aber eine entgegengesetzte Reaktion auf die des Agonisten bringt, während ein Antagonist ein Medikament ist, das an einen Rezeptor bindet, der die Wechselwirkung und die Funktion des Agonisten und der Funktion des Agonisten stört inverser Agonist am Rezeptor. Dies ist also der Hauptunterschied zwischen inversen Agonisten und Antagonisten. Darüber hinaus bindet der inverse Agonist nur an die Rezeptoren, die einen konstitutiven Aktivitätsniveau aufweisen. Im Gegensatz dazu bindet Antagonist an beide Arten von Rezeptoren, die ein konstitutives Aktivitätsniveau und ligandeninduzierte Aktivität aufweisen.
Die folgende Infografik zeigt den Unterschied zwischen inverser Agonisten und Antagonisten in tabellarischer Form.
Zusammenfassung -Inverse Agonist gegen Antagonist
In Biochemie und Pharmakologie sind Rezeptoren chemische Strukturen aus Proteinen. Sie empfangen und transdukten die Signale, die in biologische Systeme wie Zellen integriert werden können. Die zellulären biochemischen Prozesse werden direkt oder indirekt durch spezifische Rezeptoren reguliert. Inverse Agonisten und Antagonisten sind zwei Arten von Medikamenten, die auf unterschiedliche Weise mit Rezeptoren interagieren. Ein inverser Agonist bindet an denselben Rezeptor wie ein Agonist, bringt aber eine entgegengesetzte Reaktion auf die des Agonisten. Andererseits bindet der Antagonist an einen Rezeptor, der die Wechselwirkung und die Funktion sowohl des Agonisten als auch des inversen Agonisten am Rezeptor stört. Dies ist daher die Zusammenfassung des Unterschieds zwischen inversen Agonisten und Antagonisten.
Referenz:
1. „Inverse Agonist.”Übersicht | Sciencedirect -Themen.
2. "Gegner.ӆbersicht | Sciencedirect -Themen.
Bild mit freundlicher Genehmigung:
1. "Inverse Agonist 2" von Boghog - eigene Arbeit (CC0) über Commons Wikimedia
2. "Agonist & Antagonist" von Dolleyj - eigene Arbeit (CC BY -SA 3.0) über Commons Wikimedia
